组蛋白去乙酰化酶抑制剂与抗癌治疗。

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Kouraklis G, Theocharis S

组蛋白去乙酰化酶抑制剂与抗癌治疗。

现代化学与抗癌药物。2002;2(4):477-84。doi: 10.2174 / 1568011023353921。

PubMed ID

12678732 (PubMed视图

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摘要

最近的报道表明，通过组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂对染色质重塑的药理学操作可能发展成为治疗癌症的有效和特异性策略。组蛋白乙酰化的改变可能导致染色质结构的改变和基因的转录失调，这些基因与控制细胞周期进程或调节细胞分化和/或凋亡的途径有关。二甲基亚砜是最早被确定为转化细胞分化诱导剂的化学物质之一。在HDAC抑制剂的类别中，现在包括短链脂肪酸，如4-苯基丁酸和valporic酸，羟肟酸，如亚酰苯基羟肟酸(SAHA)， pyroxamide, trichostatin a, oxamflatin和chaps，环四肽，如曲曲霉毒素，apicidin和depsipeptide-也称为FK-228或FR 901228，以及苯酰胺，如MS-275。最初的临床研究表明，组蛋白超乙酰化可以安全地在人体中实现，并且用这种药物治疗癌症似乎是可能的。因此，HDAC抑制剂仍然是最有前途的一类新型抗癌药物。为了确定最佳剂量、治疗持续时间以及其他能够与HDAC抑制剂协同对抗癌症的药物的可能疗效，还需要进一步的研究。

引用这篇文章的药物银行数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Entinostat	组蛋白脱乙酰酶(蛋白组)	蛋白质组	人类	是的	抑制剂	细节
Phenylbutyric酸	组蛋白脱乙酰酶(蛋白组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节
Pyroxamide	组蛋白脱乙酰酶(蛋白组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节
Romidepsin	组蛋白脱乙酰酶(蛋白组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节
丙戊酸	组蛋白脱乙酰酶(蛋白组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶(蛋白组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节