拓扑异构酶IV和DNA促旋酶的选择性针对金黄色葡萄球菌:quinolone-induced抑制DNA合成的不同模式。

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弗尔涅B,赵X,陆T, Drlica K, Hooper直流

拓扑异构酶IV和DNA促旋酶的选择性针对金黄色葡萄球菌:quinolone-induced抑制DNA合成的不同模式。

Antimicrob代理Chemother。2000年8月,44 (8):2160 - 5。doi: 10.1128 / aac.44.8.2160 - 2165.2000。

PubMed ID

10898691 (在PubMed

]

文摘

喹诺酮的影响对金黄色葡萄球菌的抑制DNA合成是研究通过使用单电阻突变在帕洛阿尔托研究中心或gyrA区分行动促旋酶或拓扑异构酶IV,分别。诺氟沙星优先攻击拓扑异构酶IV和阻止DNA合成缓慢,而萘啶酸促旋酶和抑制快速复制。环丙沙星展出一个中间反应,符合这两个酶竞相追逐的目标。没有RecA几乎没有影响目标选择的分析,表明不同的反弹(修复)DNA合成不负责结果。在饱和药物浓度、诺氟沙星和gyrA突变体被用来显示拓扑异构酶IV-norfloxacin-cleaved金黄色葡萄球菌染色体上DNA复合物分布约30 kbp的间隔。如果裂解复合物阻止DNA复制,根据以前的工作表明,这么近间距topoisomerase-quinolone-DNA复合物应该阻止快速复制(复制叉可能遇到裂解复杂一分钟内)。因此,缓慢的DNA合成抑制growth-inhibitory浓度表明更冷淡地分配复合物的一个子集的生理相关的药物作用和不太可能立即在DNA复制叉。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
诺氟沙星	DNA拓扑异构酶4单元	蛋白质	金黄色葡萄球菌	未知的	抑制剂	细节