发现R-(+)-4-{2-[5-(2-氟-3-甲氧基苯基)-3-(2-氟-6-[三氟甲基]苄基)-4-甲基-2,6-二氧基-3,6-二氢- 2h -嘧啶-1-基]-1-苯乙胺丁酸钠(elagolix)，这是一种有效的口服人类促性腺激素释放激素受体的非肽拮抗剂。

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陈超，吴东，郭忠，谢强，Reinhart GJ, Madan A，文杰，陈涛，黄长青，陈明，陈勇，Tucci FC, Rowbottom M, Pontillo J，祝玉峰，Wade W, Saunders J, Bozigian H, Struthers RS

发现R-(+)-4-{2-[5-(2-氟-3-甲氧基苯基)-3-(2-氟-6-[三氟甲基]苄基)-4-甲基-2,6-二氧基-3,6-二氢- 2h -嘧啶-1-基]-1-苯乙胺丁酸钠(elagolix)，这是一种有效的口服人类促性腺激素释放激素受体的非肽拮抗剂。

中华医学化学杂志2008年12月11日;51(23):7478-85。doi: 10.1021 / jm8006454。

PubMed ID

19006286 (PubMed视图

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摘要

本文介绍了新型尿嘧啶苯乙胺作为人促性腺激素释放激素受体(hGnRH-R)拮抗剂的发现。该优化的一个主要焦点是提高这些尿嘧啶的CYP3A4抑制能力，同时保持其GnRH-R效力。R-4-{2-[5-(2-氟-3-甲氧基苯基)-3-(2-氟-6-[三氟甲基]苄基)-4-甲基-2,6-二氧基-3,6-二氢- 2h -嘧啶-1-基]-1-苯乙胺}丁酸钠盐，10b (elagolix)被认为是一种有效的选择性hGnRH-R拮抗剂。口服10b对去势猕猴促黄体激素的抑制作用。这些努力导致了10b作为治疗子宫内膜异位症的临床化合物的鉴定。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Elagolix	促性腺激素释放激素受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节