回顾对白细胞三烯及其受体结合哮喘。

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辛格RK,经脉R, Dastidar SG,雷

回顾对白细胞三烯及其受体结合哮喘。

J哮喘。2013年11月,50(9):922 - 31所示。doi: 10.3109 / 02770903.2013.823447。Epub 2013年8月16日。

PubMed ID

23859232 (在PubMed

]

文摘

目的和方法:白细胞三烯(LTs)包括半胱氨酰白三烯等(CysLTs)和LTB4是最强有力的炎症性脂质介质和发挥核心作用在哮喘和其他炎症性疾病的病理生理学。这些生物分子调节大量收缩和炎症反应通过特定的相互作用不同的G protein-coupled受体(GPCRs)。本文的主要目的是展示的概述CysLTs及其受体的生物效应,以及当前的机制和知识LTs在哮喘的发病机制中的作用。结果:CysLTs包括LTC4, LTD4 LTE4 CysLT1和CysLT2受体配体,和LTB4 BLT1和BLT2受体的激动剂。CysLT1受体的作用是建立,大部分CysLTs在哮喘的病理生理效应由CysLT1受体介导。几个CysLT1拮抗剂已经发展到目前为止,目前在临床实践中。其中最常见的是古典CysLT1受体拮抗剂,如montelukast扎鲁司,pranlukast, pobilukast, iralukast, cinalukast MK571。然而,CysLT2受体的药理作用是更少的定义并没有特定的对手可用为止。最近证明老鼠缺乏已知CysLT受体展览充分/增强应对CysLT点额外的CysLT受体亚型的存在。LTB4,另一方面,是另一个强大的炎症白三烯,充当一个强劲的中性粒细胞化学引诱物,但弱嗜酸性粒细胞。 LTB4 is known to play an important role in the development of airway hyper-responsiveness in severe asthma. However there is no LTB4 antagonist available in clinic to date. CONCLUSION: This review gives a recent update on the LTs including their biosynthesis, biological effects and the role of anti-LTs in the treatment of asthma. It also discusses about the possible existence of additional subtypes of CysLT receptors.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Cinalukast	半胱氨酰白三烯受体1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Montelukast	半胱氨酰白三烯受体1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Pranlukast	半胱氨酰白三烯受体1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
扎鲁司	半胱氨酰白三烯受体1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节