阿片类止痛药和非竞争性的n -甲基- d (NMDA)拮抗剂。

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艾伯特B, Thorkildsen C,安徒生年代,Christrup LL, Hjeds H

阿片类止痛药和非竞争性的n -甲基- d (NMDA)拮抗剂。

生物化学杂志。1998年9月1;56 (5):553 - 9。doi: 10.1016 / s0006 - 2952 (98) 00088 - 4。

PubMed ID

9783723 (在PubMed

]

文摘

很多证据表明n -甲基- d的参与(门冬氨酸)受体在神经性疼痛的开发和维护。在神经性疼痛,通常涉及一个假定opioid-insensitive组件,这显然可以被NMDA受体拮抗剂。然而,为了获得完整的镇痛,结合NMDA受体拮抗剂和阿片受体激动剂是必要的。近期体外数据显示,美沙酮,凯托米酮,右旋丙氧芬,除了是阿片受体受体激动剂,也是弱非竞争性NMDA受体拮抗剂。临床轶事表明NMDA受体拮抗作用这些阿片类药物可能扮演了一个重要的角色在这些化合物的药理作用;然而,没有进行临床研究支持这个问题。在目前的评论,我们将讨论这些化合物NMDA受体拮抗作用的证据及其对临床疼痛治疗的相关性;概述相关的阿片类药物的结构活性关系的非竞争性NMDA受体拮抗剂也。得出虽然发现一些阿片类药物弱非竞争性NMDA受体拮抗剂在体外临床医师之间创造了太多的关注,没有进行临床研究评估的适用性这些化合物治疗神经性疼痛的条件。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
右旋丙氧芬	门冬氨酸受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	拮抗剂	细节
凯托米酮	门冬氨酸受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	拮抗剂	细节
美沙酮	门冬氨酸受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	拮抗剂	细节