bambuterol的相互作用与人类血清胆碱酯酶的基因型EuEu(正常),EaEa(典型)和EuEa。

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bambuterol的相互作用与人类血清胆碱酯酶的基因型EuEu(正常),EaEa(典型)和EuEa。

生物化学杂志。1991年2月1;41 (3):345 - 8。0006 - 2952 . doi: 10.1016 / (91) 90530 - i。

PubMed ID

1994894 (在PubMed

]

文摘

Bambuterol,氨基甲酸酯前体药物的支气管扩张剂特布他林,测试的人血清胆碱酯酶抑制剂和底物基因型EuEu(正常酶),EaEa(非典型酶)和EuEa。正常的IC50酶是11 + / - 2.2 nM(意思是,SD, N = 10)和非典型酶140 + / - 6海里(N = 13),表明更高的亲和力bambuterol正常的酶。杂合的显示混合行为;主要活动是抑制像正常的酶(IC50 = 9.3 + / - 1.9 nM, N = 9),而剩余活动(10 - 15%)被bambuterol像典型的酶抑制。100海里的bambuterol浓度三种胆碱酯酶基因型反应bambuterol独特;正常的酶被抑制2.2 + / - 0.9%,非典型酶58 + / - 4.6%,和杂合子10 + / - 1.2%的基底活动。Bambuterol可能因此被添加到列表的抑制剂有用的胆碱酯酶的基因分型。Bambuterol是更有效地水解血清中含有包含正常的非典型比血清胆碱酯酶酶。水解实验的结果再一次说明了不同bambuterol遗传形式的胆碱酯酶的亲和力,同时加强证据表明胆碱酯酶的主要血清酶催化水解bambuterol的。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bambuterol	胆碱酯酶	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Bambuterol	胆碱酯酶	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节