bambuterol类似物的设计、合成和生物评价小说butyrylcholinesterase抑制剂。

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吴J,田Y,王,Pistolozzi M,金Y,周T, Roy G,徐L,谭W

bambuterol类似物的设计、合成和生物评价小说butyrylcholinesterase抑制剂。

欧元J地中海化学。2017年1月27日,126:61 - 71。doi: 10.1016 / j.ejmech.2016.08.061。Epub 2016年8月26日。

PubMed ID

27744187 (在PubMed

]

文摘

增加butyrylcholinesterase活动被认为是导致阿尔茨海默氏症。butyrylcholinesterase Bambuterol是一个已知的有效的抑制剂,但却不受欢迎的心脏效果和更少的亲油性。使用1 - 13 bambuterol类似物合成(3,5-dihydroxyphenyl) ethanone作为起始物料。体外胆碱酯酶测定证实,大多数化合物特定butyrylcholinesterase抑制剂。的13个化合物,两个bambuterol衍生品,BD-6和BD-11表现出类似的功效在抑制butyrylcholinesterase少影响心脏和增强渗透的可能性比bambuterol通过血脑屏障。这些bambuterol类似物可能为阿尔茨海默病的治疗提供更好的选择。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bambuterol	胆碱酯酶	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节