发现(R) - 2 - (6-Methoxynaphthalen-2-yl)丁酸作为一个强有力的和选择性Aldo-keto还原酶1 c3抑制剂。

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阿德尼吉,Uddin MJ,藏T, Tamae D, Wangtrakuldee P, Marnett LJ,彭宁TM

发现(R) - 2 - (6-Methoxynaphthalen-2-yl)丁酸作为一个强有力的和选择性Aldo-keto还原酶1 c3抑制剂。

J地中海化学。2016年8月25日,59 (16):7431 - 44。doi: 10.1021 / acs.jmedchem.6b00160。Epub 2016年8月12日。

PubMed ID

27486833 (在PubMed

]

文摘

类型5 17 beta-hydroxysteroid脱氢酶,aldo-keto还原酶1 c3 (AKR1C3)转换δ(4)-androstene-3 17-dione和5 alpha-androstane-3 17-dione睾酮(T)和5 alpha-dihydrotestosterone,分别在阉割抗前列腺癌(CRPC)。在CRPC AKR1C3与耐药性,enzalutamide可以克服耐药吲哚美辛AKR1C3的有效抑制剂。我们检查了一系列甲氧萘丙酸类似物和发现(R) 2 - (6-methoxynaphthalen-2-yl)丁酸(R-naproxen的甲基乙基取代的)作为一个强有力的AKR1C3显示在其他AKR1C AKR1C3酶选择性抑制剂。这种化合物是在考克斯同功酶缺乏的抑制活性,阻止AKR1C3介导生产T PSA的感应LNCaP-AKR1C3 CRPC细胞系的细胞模型。R-Profens底物选择性cox - 2抑制剂和块的上下文中内源性大麻素的氧化和晚期前列腺癌R-Profens可以抑制瘤内雄激素合成,作为止痛剂转移性疾病。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
雄烯二酮	Aldo-keto还原酶家族成员1 C3	蛋白质	人类	是的	底物 诱导物	细节
吲哚美辛	Aldo-keto还原酶家族成员1 C3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Androstanedione	Aldo-keto还原酶家族成员1 C3	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雄烯二酮	Aldo-keto还原酶家族成员1 C3	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Stanolone	Aldo-keto还原酶家族成员1 C3	蛋白质	人类	未知的	产品的	细节