组蛋白去乙酰化酶抑制剂对调节H3K4甲基化标记的影响——组蛋白修饰酶之间的一种新的交叉对话机制。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

黄ph, Plass C，陈春春

组蛋白去乙酰化酶抑制剂对调节H3K4甲基化标记的影响——组蛋白修饰酶之间的一种新的交叉对话机制。

Mol Cell Pharmacol. 2011;3(2):39-43。

PubMed ID

22468166 (PubMed视图

］

摘要

最近的一项研究报告称，组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂AR42和MS- 275上调了前列腺癌细胞中的H3K4甲基化标记，导致基因的转录激活，包括那些与肿瘤抑制和细胞分化相关的基因(1)。有证据表明，组蛋白去乙酰化和组蛋白H3K4甲基化之间的相互作用是由于这些HDAC抑制剂能够通过下调Sp1表达来抑制组蛋白H3赖氨酸4去甲基化酶(h3k4dm)的JARID1家族，包括RBP2、plus -1、SMCX和LSD1。这证明了HDACs在组蛋白修饰调控以及表观遗传沉默基因表达激活中的功能作用的复杂性。同样重要的是HDAC抑制剂转录抑制H3K4DM基因表达的能力，这具有治疗意义，因为一些H3K4DM，如LSD1和plus -1，与许多类型的恶性肿瘤的发病机制有关。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Entinostat	组蛋白去乙酰化酶(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	抑制剂	细节