人类胎盘谷胱甘肽的抑制特性S-transferase-pi三环类抗抑郁药:阿米替林、氯丙咪嗪。

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Dalmizrak O, Kulaksiz-Erkmen G,使用N

人类胎盘谷胱甘肽的抑制特性S-transferase-pi三环类抗抑郁药:阿米替林、氯丙咪嗪。

摩尔细胞生物化学。2011年9月,355(2):223 - 31所示。doi: 10.1007 / s11010 - 011 - 0858 - 6。2011年5月13日Epub。

PubMed ID

21567209 (在PubMed

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文摘

三环类抗抑郁药(TCAs)是无选择性胺再吸收抑制剂,以及从小肠吸收,穿过血脑屏障,分布在大脑中,注定要谷胱甘肽S-transferase-pi (GST-pi)。见面可以穿过胎盘,积聚在子宫内的婴儿,并导致先天畸形。因此,研究GST-pi与抗抑郁药物之间的相互作用是至关重要的。在这项研究中,GST-pi阿米替林、氯丙咪嗪的互动研究。的K (m)值谷胱甘肽(GSH)和1-chloro-2 4-dinitrobenzene (CDNB)被发现是0.16 + / - 0.04和3.60 + / - 1.67毫米,分别。V (m)价值观不同根据固定底物;CDNB固定,53 + / - 3和(谷胱甘肽)固定182 + / - 63 U /毫克的蛋白质。在变量(谷胱甘肽)和变量(CDNB), k (cat)值的7.0 x 10(6)和1.42 x 10(7)(1)和k (cat) / k (m)的值4.38 x 10(10)和3.94 x 10 m(9)(1)(1)得到,分别。以固定(CDNB)和变量(谷胱甘肽),阿米替林(K (s) = 0.16 + / - 0.03毫米;α= 2.08; and K (i) = 1.75 +/- 0.37 mM) and clomipramine (K (s) = 0.24 +/- 0.05 mM; alpha = 1.57; and K (i) = 3.90 +/- 2.26 mM) showed linear mixed-type inhibition whereas when the varied substrate is CDNB, amitriptyline (K (i) = 4.90 +/- 0.68 mM) and clomipramine (K (i) = 3.37 +/- 0.39 mM) inhibition were noncompetitive. The inhibition of GST-pi by TCAs means the destruction of its protective role against toxic electrophiles. The effect of antidepressants on fetus will be much severe, thus, the antidepressant therapy of pregnant women should be done with caution.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
阿米替林	谷胱甘肽S-transferases(胞质)(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节