布鲁顿的酪氨酸激酶抑制剂:第一和第二代药物患者的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。

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汤普森PA,汉堡农协

布鲁顿的酪氨酸激酶抑制剂:第一和第二代药物患者的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。

专家当今Investig药物。2018年1月,27 (1):31-42。doi: 10.1080 / 13543784.2018.1404027。Epub 2017年11月15日。

PubMed ID

29125406 (在PubMed

]

文摘

简介:对抑制剂ibrutinib杀人案是有效的在低收入和高风险的慢性淋巴细胞白血病患者,实现持久缓解连续治疗大多数病人。Ibrutinib缺乏myelotoxicity,通常是由年长的和不适宜的患者耐受性良好;然而,副作用,如心房纤颤或出血,可以导致治疗中断或中止。鉴于高效力和整体安全性,ibrutinib之前正在越来越多地用于治疗和治疗慢性淋巴细胞白血病患者。第二代对抑制剂杀人案正在开发,不同的和更BTK-selective激酶抑制概要文件,这可能增加安全性和/或有效性。区域覆盖:我们回顾ibrutinib的主要特性,以及其使用的问题,讨论了潜在的第二代分子和缺点,并讨论联合疗法目前在发展。专家意见:对抑制剂杀人案已经旧的/不适合患者的主要治疗之前和那些有高风险和/或复发慢性淋巴细胞白血病,但需要无限期维持治疗和治疗抵抗或不良事件的风险需要治疗停止增加。新型组合策略目前正在评估(如ibrutinib venetoclax)的组合,可以实现更深入的缓解,删除无限期维持治疗的必要性和可能取代chemoimmunotherapy一线设置。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ibrutinib	酪氨酸受体激酶BTK	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节