Galectin-1抑制剂OTX008诱发肿瘤血管正常化和肿瘤生长抑制人类头颈部鳞状细胞癌模型。

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格里芬RJ Koonce NA,丁氏RPM

Galectin-1抑制剂OTX008诱发肿瘤血管正常化和肿瘤生长抑制人类头颈部鳞状细胞癌模型。

Int J摩尔Sci。2017年12月9日,18 (12)。pii: ijms18122671。doi: 10.3390 / ijms18122671。

PubMed ID

29232825 (在PubMed

]

文摘

Galectin-1是受缺氧蛋白质和头颈部鳞状细胞癌的预后标记(HNSCC)。我们评估的能力non-peptidic galectin-1抑制剂OTX008改善肿瘤氧水平通过肿瘤血管正常化以及肿瘤生长抑制作用在两个人类HNSCC肿瘤模型中,人类的喉鳞状细胞癌2型HEp-2 SQ20B和人类上皮。肿瘤小鼠接受OTX008、Anginex或阿瓦斯丁和氧含量是由光导纤维和分子标记这种绑定。Immuno-fluorescence被用来确定血管正常化状态。继续OTX008肿瘤治疗导致SQ20B瞬态复氧峰值14天,观察肿瘤而稳步增加氧化在21天HEp-2模型。> 50%降低免疫组织化学染色法对肿瘤缺氧氧化数据验证测量使用的氧气分压(pO(2)调查。此外,OTX008诱导肿瘤血管正常化作为肿瘤外膜细胞覆盖率增加了大约40%没有任何毒性诱导。此外,OTX008抑制肿瘤生长有效Anginex和阿瓦斯丁,除了HEp-2模型,发现阿瓦斯丁暂停肿瘤的生长。肿瘤Galectin-1抑制剂OTX008暂时性的增加整体氧化通过血管正常化HNSCC模型不同程度。这些发现表明,针对galectin-1-e.g。, by OTX008-may be an effective approach to treat cancer patients as stand-alone therapy or in combination with other standards of care.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
第一项- 008	Galectin-1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节