Nitroimidazole-based抑制剂DTP338和DTP348对斑马鱼胚胎来说是安全的,有效地抑制人类第九CA在非洲爪蟾蜍卵母细胞的活性。
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Aspatwar,贝克尔嗯,Parvathaneni NK, Hammaren M, Svorjova,巴克H, Supuran CT,杜布瓦L, Lambin P, Parikka M, Parkkila年代,不妨司法院
Nitroimidazole-based抑制剂DTP338和DTP348对斑马鱼胚胎来说是安全的,有效地抑制人类第九CA在非洲爪蟾蜍卵母细胞的活性。
J酶Inhib化学。2018年12月,33 (1):1064 - 1073。doi: 10.1080 / 14756366.2018.1482285。
- PubMed ID
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29909747 (在PubMed]
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碳酸酐酶(CA)第九是缺氧诱导酶,固体中高度表达的肿瘤。因此,它被认为是一个抗癌目标使用特定化学抑制剂。的nitroimidazoles DTP338和DTP348已被证明在摩尔范围体外抑制CA第九,减少缺氧,细胞外的酸化,影响肿瘤生长。我们筛选这些化合物对斑马鱼胚胎的毒性和体内测量他们对人类第九CA在非洲爪蟾蜍卵母细胞的影响。毒性筛选,LD50为化合物是3.5毫米。无论是复合显示明显的毒性低于300 microM浓度。高于这个浓度,这两个化合物改变斑马鱼幼体的运动。IC50为0.14 + / - 0.02 microM DTP338和19.26 + / - 1.97 microM DTP348,表明这些化合物有效抑制体内CA第九。我们的研究结果表明,这些化合物可以开发作为癌症治疗的药物。