奥西那林、异丙肾上腺素和bisdimethylcarbamate衍生品作为人体胆碱酯酶抑制剂。
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奥西那林、异丙肾上腺素和bisdimethylcarbamate衍生品作为人体胆碱酯酶抑制剂。
J地中海化学。2012年8月9日,55(15):6716 - 23所示。doi: 10.1021 / jm300289k。Epub 2012年7月27日。
- PubMed ID
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22817559 (在PubMed]
- 文摘
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奥西那林和异丙肾上腺素是支气管扩张剂,提供结构基础其他目前使用支气管扩张剂。其中一个结构相关的支气管扩张剂特布他林;它是管理作为一个前药,bambuterol,代谢(选取)到特布他林butyrylcholinesterase (BChE)。新陈代谢率会影响BChE基因多态性在人口和BChE立体选择性。我们的研究的目的是探讨人类BChE和抑制乙酰胆碱酯酶和异丙喘宁(疼痛),异丙肾上腺素和新合成外消旋bisdimethylcarbamate衍生品的异丙喘宁(metacarb)和异丙肾上腺素(残杀威)和(R)对映体,看看他们的生物转化影响BChE bambuterol抑制相同的方式。Metacarb和残杀威被证明选择性BChE抑制剂,随着他们逐渐抑制疼痛慢慢超过960到80倍BChE (UU)。所有研究胆碱酯酶显示可怜的亲和力为异丙喘宁和异丙肾上腺素,然而BChE (UU)有亲和力疼痛的5倍左右。