抑制胃癌细胞生长GSK1059615 PI3K-mTOR双重抑制剂。

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H F贝年代,李,李,李J,张X,太阳Q,冯L

抑制胃癌细胞生长GSK1059615 PI3K-mTOR双重抑制剂。

生物化学Biophys Res Commun。2019年3月26日,511 (1):13-20。doi: 10.1016 / j.bbrc.2019.02.032。Epub 2019年2月11日。

PubMed ID

30765226 (在PubMed

]

文摘

胃癌(GC)是一种常见的恶性肿瘤。开发新颖高效anti-GC代理迫在眉睫。GSK1059615是PI3K(磷脂酰肌醇3-kinase)和mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶)双重抑制剂。这里测试GC活动在人类细胞。在AGS细胞和人类GC主要细胞,GSK1059615强有力地抑制细胞生长,生存、增殖和细胞周期进展。此外,GSK1059615-treated GC显著激活检测凋亡细胞。相反在人类胃上皮细胞的主要,GSK1059615未能引起重要的细胞毒性和细胞凋亡。但差别GSK1059615阻塞PI3K-AKT-mTOR级联激活,诱导microRNA-9对这些LMX1A (LIM同源框转录因子1α)upregulation GC细胞。值得注意的是,GSK1059615管理局(i.p。,每天10到30毫克/公斤)裸小鼠强有力地抑制皮下AGS异种移植的增长。 AKT-mTOR inhibition and LMX1A upregulation were detected in AGS xenograft tissues with GSK1059615 administration. Together, we conclude that GSK1059615 inhibits GC cell growth in vitro and in vivo.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
gsk - 1059615	丝氨酸/ threonine-protein激酶mTOR	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节