促激素(促)和促性腺激素受体激动剂:机制的行动。

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Ortmann O,维斯JM, Diedrich K

促激素(促)和促性腺激素受体激动剂:机制的行动。

天线转换开关在线生物医学。2002;生理1:1-7。doi: 10.1016 / s1472 - 6483 (11) 60210 - 1。

PubMed ID

12537774 (在PubMed

]

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下丘脑十肽促激素(促)绑定到特定的垂体gonadotrophs受体。这些受体属于G protein-coupled受体家族。他们的激活导致磷酸肌醇分解肌醇1代,4,5-trisphosphate (Ins (1、4、5) P3)和甘油二酯。这些第二信使发起Ca2 +从细胞内释放存储和激活的蛋白激酶C,这两者都是重要的促性腺激素的分泌和合成。长期激活激性腺素释放素导致促性腺激素受体的脱敏,因此抑制促性腺激素的分泌。这是主织促性腺激素类似物的作用机制。相比之下,GnRH拮抗剂与促争夺gonadotroph细胞膜上的受体结合,抑制GnRH-induced信号转导,从而促性腺激素的分泌。这些化合物是免费的格斗动作,这可能在某些临床应用是有益的。

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Histrelin