基于抗体的Ticagrelor逆转剂在健康志愿者。

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Bhatt DL,波拉克的简历,Weitz霁,詹宁斯路,徐年代,阿诺德,Umstead BR, Mays MC,李JS

基于抗体的Ticagrelor逆转剂在健康志愿者。

郑传经地中海J。2019年5月9日,380 (19):1825 - 1833。doi: 10.1056 / NEJMoa1901778。Epub 2019年3月17日。

PubMed ID

30883047 (在PubMed

]

文摘

背景:Ticagrelor是使用阿司匹林口服P2Y12抑制剂减少缺血性事件的风险在急性冠状动脉综合征患者或心肌梗死。自发的主要出血和出血与ticagrelor侵入性程序与迫切的担忧,与其他抗血小板药物。的抗血小板效应与血小板输血ticagrelor不能逆转。快速逆转剂将是有用的。方法:随机、双盲、安慰剂对照,第一阶段试验中,我们评估静脉PB2452,单克隆抗体片段结合ticagrelor高亲和力,ticagrelor逆转剂。我们评估血小板功能在健康的志愿者之前和之后48小时ticagrelor预处理后再和PB2452或安慰剂。血小板功能评估使用的光传输aggregometry、一个医疗点P2Y12 platelet-reactivity测试,和vasodilator-stimulated磷蛋白质分析。结果:64名志愿者进行了随机化的,48人分到收到PB2452和16个接受安慰剂。ticagrelor预处理48小时后,血小板聚集抑制了大约80%。PB2452管理作为初始静脉丸,后跟一个长期输液(8、12或16小时)与血小板功能的增加大大超过安慰剂,以多个化验。 Ticagrelor reversal occurred within 5 minutes after the initiation of PB2452 and was sustained for more than 20 hours (P<0.001 after Bonferroni adjustment across all time points for all assays). There was no evidence of a rebound in platelet activity after drug cessation. Adverse events related to the trial drug were limited mainly to issues involving the infusion site. CONCLUSIONS: In healthy volunteers, the administration of PB2452, a specific reversal agent for ticagrelor, provided immediate and sustained reversal of the antiplatelet effects of ticagrelor, as measured by multiple assays. (Funded by PhaseBio Pharmaceuticals; ClinicalTrials.gov number, NCT03492385.).

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ticagrelor	P2Y purinoceptor 12	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节