多巴胺转运蛋白与1-(2-(双-(4-氟苯基)甲氧基)乙基)-4-(3-苯丙基)哌嗪(GBR 12909)相互作用的动力学机制

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斯捷潘诺夫V, Jarv J

多巴胺转运蛋白与1-(2-(双-(4-氟苯基)甲氧基)乙基)-4-(3-苯丙基)哌嗪(GBR 12909)相互作用的动力学机制

神经化学杂志，2008年12月;53(6-8):370-3。doi: 10.1016 / j.neuint.2008.09.005。Epub 2008 9月18日。

PubMed ID

18845198 (PubMed视图

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摘要

以[(3)H]PE2I为报告配体，采用竞争动力学分析方法研究哌嗪基多巴胺转运体抑制剂GBR12909与大鼠多巴胺转运体的相互作用。研究发现，GBR12909在与DAT结合后能够诱导所谓的“慢异构化步骤”，可能是由转运蛋白的构象变化组成。GBR12909所表现出的机制似乎与之前报道的PE2I机制相似，也证实了Do-Rego和同事先前使用多巴胺摄取数据对GBR12783所做的观察。似乎先前描述的PE2I异构化现象并不局限于基于丙二醇的DAT抑制剂，事实上，它是多巴胺转运蛋白的一般性质，类似于先前报道的g蛋白偶联受体的“异构化”过程。GBR 12909快速缔合的第一步为平衡常数K(L)=34+/-11nM，第二步为平衡常数K(i)=0.033+/-0.005s(-1)。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Vanoxerine	钠依赖性多巴胺转运体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节