Tapinarof气道高反应性是一种天然的兴奋剂,解决皮肤炎症在小鼠和人类。

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史密斯SH, Jayawickreme C,理查德DJ, Nicodeme E, Bui T,西蒙斯C, Coquery厘米,尼尔·J,普赖尔WM,梅休D,拉西普DK,克里奇K,福斯特年代,李J,吴D, F Rastinejad,威尔逊TM, Viviani F,莫里斯,摩尔JT, Cote-Sierra J

Tapinarof气道高反应性是一种天然的兴奋剂,解决皮肤炎症在小鼠和人类。

J投资北京医学。2017年10月,137 (10):2110 - 2119。doi: 10.1016 / j.jid.2017.05.004。Epub 2017年6月6日。

PubMed ID

28595996 (在PubMed

]

文摘

Tapinarof (GSK2894512)是一种自然派生局部治疗牛皮癣患者的疗效和过敏性皮炎,虽然生物目标和作用机制不明。我们证明tapinarof是介导的抗炎特性通过芳基碳氢化合物的活化受体(AhR)。我们表明,气道高反应性tapinarof绑定并激活多种细胞类型,包括目标tissue-human皮肤的细胞。此外,tapinarof温和派促炎细胞因子表达外周血CD4 + T细胞和体外刺激人体皮肤,和主要障碍影响基因表达人类角质细胞;这些过程都是基于当前激活气道高反应性可能是下游的证据。气道高反应性的消炎tapinarof源自激动最终证明使用的小鼠模型imiquimod-induced psoriasiform皮肤病变。局部治疗AhR-sufficient小鼠tapinarof导致compound-driven减少红斑、表皮增厚,和组织细胞因子水平。相比之下,tapinarof没有影响imiquimod-induced AhR-deficient小鼠皮肤炎症。总的来说,这些研究确定tapinarof作为兴奋剂气道高反应性和气道高反应性确认其有效性依赖于。

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