多药耐药性的影响蛋白质运输的抗雄激素flutamide。

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Grzywacz MJ,杨JM,海特WN

多药耐药性的影响蛋白质运输的抗雄激素flutamide。

癌症研究》2003年5月15日,63 (10):2492 - 8。

PubMed ID

12750271 (在PubMed

]

文摘

前列腺癌是美国男性最常见的非皮肤性恶性肿瘤。虽然最初可以用雄激素剥夺疗法治疗,肿瘤复发成为抵抗未来的荷尔蒙操纵。我们之前发现的多药耐药性蛋白(MRP) MRP1,过表达在人类前列腺癌晚期与品位由p53和负监管。在这项研究中,我们试图确定是否抗雄激素的细胞积累flutamide,药物常用于治疗前列腺癌,影响MRP1表达式。野生型和MRP1-overexpressing细胞之间有显著差异在射流和积累flutamide hydroxyflutamide,其活性代谢物。相比之下,二氢睾酮不是运输受到MRP1的影响。治疗白三烯D4的细胞,一个已知的MRP1衬底,或vx - 710,一个MRP1调制器,恢复flutamide和hydroxyflutamide积累。最后,细胞内谷胱甘肽耗竭与buthionine sulfoximine或能源消耗使用2-deoxy-D-glucose /叠氮化钠恢复flutamide积累的亲代细胞在酝酿在4摄氏度废除MRP1-mediated运输。总之,这些研究表明,flutamide hydroxyflutamide但不二氢睾酮被MRP1和运输,这些发现可能有助于我们理解抗激素难治性前列腺癌。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Biricodar	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	调制器	细节
Flutamide	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节