药物应用和分子dequalinium氯的目标。

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Bailly C

药物应用和分子dequalinium氯的目标。

生物化学杂志。2021年4月,186:114467。doi: 10.1016 / j.bcp.2021.114467。Epub 2021 2月10。

PubMed ID

33577890 (在PubMed

]

文摘

60多年dequalinium氯(DQ)已经被用作抗感染药物,主要用于治疗局部感染。它是一个标准的药物治疗细菌性阴道炎和咽喉含片的活性成分。作为一种亲脂性的bis-quaternary铵分子,该药物显示膜效果和选择性目标耗尽线粒体DNA和阻止细胞内能源生产。但mitochondriotropic财产之外,DQ可以干扰蛋白质的正确功能多样化。十几DQ蛋白质的目标已确定及其含义的抗菌、抗病毒、抗真菌、抗寄生虫和抗癌药物是这里讨论的属性。DQ的抗癌效应结合线粒体操作,选择性抑制激酶(PKC-alpha /β,Cdc7 / Dbf4),和调制的Ca(2 +)激活K(+)通道。在细菌的层面,DQ与不同耐多药转运蛋白(QacR, AcrB埃姆雷)和转录监管机构RamR。其他蛋白质涉及抗病毒(mp域gp41 hiv - 1)和抗(几丁质酶从鳗弧菌)活动已确定。DQ也目标α-核蛋白寡聚物限制原纤丝的形成涉及一些神经退行性疾病。此外,DQ是一个典型的bolaamphiphile分子,适合形成脂质体和nanoparticules有用药物滞留和交付(DQAsomes等)。 Altogether, the review highlights the many pharmacological properties and therapeutic benefits of this old 'multi-talented' drug, which may be exploited further. Its multiple sites of actions in cells should be kept in mind when using DQ in experimental research.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Dequalinium

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dequalinium	α-突触核蛋白	蛋白质	人类	未知的	调制器	细节
Dequalinium	钙调蛋白	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Dequalinium	蛋白激酶C(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节
Dequalinium	反应调节器RamR	蛋白质	链霉菌属coelicolor(写明ATCC baa应变- 471 / A3 (2) / M145)	未知的	监管机构	细节
Dequalinium	小电导calcium-activated钾通道蛋白3	蛋白质	人类	未知的	拦截器	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Dequalinium	吖啶黄抗性蛋白B	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	未知的	底物	细节