伊马替尼与人类相互作用的有机离子载体。

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胡锦涛年代,因特网RM、Filipski KK、胡C, Orwick SJ, de Bruijn EA汉堡H,贝克SD,这

伊马替尼与人类相互作用的有机离子载体。

癌症研究杂志2008年5月15日,14 (10):3141 - 8。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 07 - 4913。

PubMed ID

18483382 (在PubMed

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目的:伊马替尼在白血病的活动最近与表达的有机阳离子转运体1 (OCT1)基因SLC22A1。在这里,我们描述溶质的贡献运营商伊马替尼运输,以进一步理解机制参与细胞内的吸收和保留(IUR)的药物。实验设计:IUR [3 h]研究了伊马替尼的非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞和HEK293细胞表达OATP1A2 OATP1B1, OATP1B3, OCT1-3, OCTN1-2或OAT1-3。在九个白血病细胞株基因表达决心使用Affymetrix U133数组。结果:未找到伊马替尼的衬底OCT1在卵母细胞(P = 0.21),而在HEK293细胞IUR只增加了1.20倍相对于控制细胞(P = 0.002)。此外,74年癌症患者,口服伊马替尼的间隙不是个人携带功能下降显著改变的变体在SLC22A1 (P = 0.99)。微阵列分析表明SLC22A1与各种转运蛋白的基因表达相关,种代号为ABCB1的包括,ABCC4, ABCG2(负面),和OATP1A2(积极的)。伊马替尼被证实属于基质三流出转运蛋白(P < 0.05)以及OATP1A2 (P = 0.0001)。结论:本研究表明SLC22A1表达式是一个复合代理各种转运蛋白的表达与伊马替尼IUR有关。这个观察提供了一个机械的解释,之前的研究表明,SLC22A1与伊马替尼的抗肿瘤活性。 Because of its high expression in the intestine, ciliary body, gliomas, and leukemia cells, OATP1A2 may play a key role in imatinib pharmacokinetics-pharmacodynamics.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
伊马替尼	耐多药resistance-associated蛋白4	蛋白质	人类	没有	底物	细节
伊马替尼	溶质载体家庭22个成员5	蛋白质	人类	没有	底物	细节
伊马替尼	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	没有	底物	细节
伊马替尼	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3	蛋白质	人类	没有	底物	细节