可能参与antifibrotic pirfenidone代谢物的治疗特发性肺纤维化的作用。
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Togami K, Kanehira Y漏掉H
可能参与antifibrotic pirfenidone代谢物的治疗特发性肺纤维化的作用。
生物制药公牛。2013;36 (10):1525 - 7。doi: 10.1248 / bpb.b13 - 00452。
- PubMed ID
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24088250 (在PubMed]
- 文摘
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Pirfenidone (PFD)是第一个也是唯一临床antifibrotic药物用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。本研究评估两种代谢物的PFD的antifibrotic影响,5-hydroxypirfenidone (PFD-OH)和5-carboxypirfenidone (PFD-COOH) WI-38细胞在体外肺纤维母细胞模型。PFD-OH的抑制效应和PFD-COOH转变增长factor-beta1 (TGF-beta1)全身WI-38细胞胶原合成进行评估通过测量细胞内的羟脯氨酸,蛋白质胶原蛋白的重要组成部分。PFD-OH PFD-COOH在300年和1000年microM浓度中羟脯氨酸含量显著减少TGF-beta1-induced WI-38细胞。这些结果表明,PFD-OH和PFD-COOH antifibrotic活动,在成纤维细胞抑制胶原合成。这项研究表明,PFD及其代谢物的浓度在临床治疗IPF应该考虑。
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