比较beta-adrenoceptor阻止药物的药代动力学特性。

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麦克德维特DG

比较beta-adrenoceptor阻止药物的药代动力学特性。

心脏j . 1987欧元12月;8 5 M: 9-14。

PubMed ID

2897304 (在PubMed

]

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Beta-adrenoceptor阻断药物可以通过他们的药代动力学特征属性。最重要的一个因素似乎是脂溶性。亲脂性的beta-adrenoceptor拮抗剂,如心得安、心得平和美托洛尔通过肝脏和接受肝的初步的新陈代谢。这导致生物利用度低,大量interpatient变化“稳态”血浆药物浓度,快速消除半衰期和药物相互作用的可能性与其他药物如pentobarbitone和西咪替丁影响肝酶。此外,脂溶性药物体内分布广泛和穿透大脑容易和快速。这可能导致集中中转的不利影响等生动的梦。相比之下,更多的水溶性beta-adrenoceptor阻断药物,如阿替洛尔、心得怡nadolol,由肾脏清除不变。他们显示少interpatient等离子体水平的变化,消除半衰期更长,不与影响肝酶的药物相互作用。他们进入中枢神经系统更容易引起中央副作用更少。在这两个极端之间,有一些药物如倍他洛尔,比索洛尔和心得乐,清除部分是由肝脏和肾脏的部分。 Their clearance is only altered by severe renal or hepatic disease, and they do not appear to interact with enzyme inducers or inhibitors.

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