功能特征的CYP3A4等位变异洛派丁胺代谢的体外。
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林QM,李YH,刘Q,彭日成NH,徐RA, Cai JP,胡锦涛GX
功能特征的CYP3A4等位变异洛派丁胺代谢的体外。
感染药物抵抗。2019年9月10;12:2809 - 2817。doi: 10.2147 / IDR.S215129。eCollection 2019。
- PubMed ID
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31571937 (在PubMed]
- 文摘
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背景:细胞色素P450 3 a4 (CYP3A4)似乎是基因多态,进而有助于个人间变异性对治疗药物的反应。洛派丁胺,CYP3A4衬底,容易误用和滥用,高致命毒性的风险。方法:因此,本研究的目的是评估29 CYP3A4酶的特征向洛派丁胺体外等位基因,包括7小说CYP3A4变体(* 28 - * 34)。孵化系统(包含CYP3A4酶、细胞色素b5、0.5 -20妈妈洛派丁胺、磷酸钾缓冲和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸)接受40分孵化在37摄氏度的浓度N-demethylated洛派丁胺被UPLC-MS / MS量化。结果:结果,CYP3A4.6、.17 .20 .30显示极低的活动或不活动和其余的CYP3A4变异呈现不同程度的衰减与CYP3A4.1相比催化的活动。结论:作为第一个研究来识别这些CYP3A4的属性变量对洛派丁胺代谢,我们的调查可以建立洛派丁胺genotype-phenotype关系,预测一个人的能力在洛派丁胺反应,并提供一些指导临床药物和治疗洛派丁胺。
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