在前列腺癌雄激素受体:结构、作用和药物发现。
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谭MH,李J,许他,梅尔彻K,勇EL
在前列腺癌雄激素受体:结构、作用和药物发现。
学报杂志。2015年1月;36 (1):3-23。doi: 10.1038 / aps.2014.18。Epub 2014 6月9。
- PubMed ID
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24909511 (在PubMed]
- 文摘
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雄性激素和雄激素受体(AR)中发挥关键作用的表达男性表型。一些疾病,如雄激素不敏感综合征(AIS)和前列腺癌,与基于“增大化现实”技术的功能改变有关。事实上,雄激素封锁雄性激素的药物,防止生产和/或块AR抑制前列腺癌生长的作用。然而,抵制这些药物经常发生后2 - 3年的患者出现castration-resistant前列腺癌(CRPC)。在CRPC功能的基于“增大化现实”技术仍然是一个关键的监管机构。早期的研究集中在功能域的基于“增大化现实”技术及其在病理至关重要的作用。结构的基于“增大化现实”技术的说明DNA结合域(DBD)和配体结合域(精神的小黑裙)提供了一个新的框架来理解这种受体的功能,导致发展的合理药物设计治疗前列腺癌。雄激素受体的结构和活动的概述,其行为在前列腺癌,以及结构信息和大规模筛选或者不提供可用于药物发现。
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