Telotristat Ethyl，色氨酸羟化酶抑制剂，用于治疗类癌综合征。
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Kulke MH, Horsch D, Caplin ME, Anthony LB, Bergsland E, Oberg K, Welin S, Warner RR, Lombard-Bohas C, Kunz PL, Grande E, Valle JW, Fleming D, Lapuerta P, Banks P, Jackson S, Zambrowicz B, Sands AT, Pavel M
Telotristat Ethyl，色氨酸羟化酶抑制剂，用于治疗类癌综合征。
中华临床杂志，2017年1月;35(1):14-23。doi: 10.1200 / JCO.2016.69.2780。Epub 2016 10月28日。
- PubMed ID
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27918724 (PubMed视图］
- 摘要
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初步研究表明，色氨酸羟化酶抑制剂乙替曲司他(telotristat ethyl)可降低类癌综合征患者的排便频率。这项安慰剂对照III期研究评估了在这种情况下的替替三司他酯。患者和方法在12周的双盲治疗期间，尽管稳定剂量的生长抑素类似物治疗，但每天发生4次或更多脑转移的患者(N = 135)接受(1:1:1)安慰剂、乙替三司他250mg或乙替三司他500mg，每天口服3次。主要终点是BM频率较基线的变化。在一项开放标签扩展研究中，115例患者随后接受了替替曲司他乙酯500 mg。结果:在12周内，与安慰剂组相比，乙替三司他250 mg组平均每天的脑梗死频率为-0.81 (P < .001)，乙替三司他500 mg组为0.69 (P < .001)。第12周时，安慰剂组、乙替三司他250 mg组和乙替三司他500 mg组每日平均脑梗死频率分别为-0.9、-1.7和-2.1。在双盲治疗期间，在服用安慰剂、乙替三司他250mg和乙替三司他500mg的患者中，分别观察到20%、44%和42%的患者的反应，预定义为BM频率比基线降低>/= 30%，>/= 50%。与安慰剂组相比，第12周两种替替三司他乙酯剂量均显著降低了平均尿5-羟基吲哚乙酸(P < .001)。轻度恶心和γ -谷氨酰转移酶无症状增加观察到一些患者接受替替三司他乙酯。 Follow-up of patients during the open-label extension revealed no new safety signals and suggested sustained BM responses to treatment. Conclusion Among patients with carcinoid syndrome not adequately controlled by somatostatin analogs, treatment with telotristat ethyl was generally safe and well tolerated and resulted in significant reductions in BM frequency and urinary 5-hydroxyindole acetic acid.
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