Omidenepag异丙基的药理学特性,新颖的选择性EP2受体激动剂,作为眼部低血压的代理。

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Kirihara T, T谷口,Yamamura K球团R, Yoneda K, Odani-Kawabata N, Shimazaki, Matsugi T,夏姆斯N,张生理改变

Omidenepag异丙基的药理学特性,新颖的选择性EP2受体激动剂,作为眼部低血压的代理。

角膜切削Vis Sci投资。2018年1月1;59 (1):145 - 153。doi: 10.1167 / iovs.17 - 22745。

PubMed ID

29332128 (在PubMed

]

文摘

目的:本研究的目的是调查的药理学特点omidenepag异丙基(OMDI),一种化合物开发成一个新颖的眼内压(IOP)降低代理,有更好的眼压控制和更少的副作用比其他前列腺素类受体受体激动剂如前列腺素受体(FP)受体激动剂。方法:绑定OMDI及其水解的活动形式,omidenepag(证明OMD),人类重组前列腺素类受体(DP1-2, EP1-4、FP和IP)进行评估。基于这些绑定化验,证明OMD进一步评估OMDI争胜活动和使用培养细胞表达选择前列腺素类受体。OMDI局部政府评估后的药物动力学兔子的测量浓度OMDI和证明OMD房水。OMDI的眼降压效果评估在眼部血压正常的兔子,狗,猴子眼部正常血压和高血压。结果:证明OMD决心选择性EP2受体激动剂。OMDI EP1弱束缚;然而,OMDI这个受体的争胜活动不是在功能分析。证明OMD中检测出局部OMDI管理后,房水而OMDI没有检测到。两眼OMDI显著降低眼压正常血压和高血压动物。 The significant ocular hypotensive effects of OMDI were demonstrated by both single and repeated dosing, and its effective duration suggests sufficient efficacy by once-daily dosing. Conclusions: These studies demonstrated that OMDI is hydrolyzed in the eye to OMD, an EP2 receptor agonist, with a significant ocular hypotensive effect in both ocular normotensive and hypertensive animal models.

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药物

Omidenepag异丙

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Omidenepag异丙	前列腺素E2受体EP1亚型	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Omidenepag异丙	前列腺素E2受体EP2亚型	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节