linzagolix的药理特性，一种新型，口服活性，促性腺激素释放激素受体的非肽拮抗剂。

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手冢M，田井Y，仓内Y，小林K，复见N，圭口S

linzagolix的药理特性，一种新型，口服活性，促性腺激素释放激素受体的非肽拮抗剂。

临床实验药物学。2022年10月;49(10):1082-1093。doi: 10.1111 / 1440 - 1681.13688。Epub 2022 7月12日。

PubMed ID

35690889 (PubMed视图

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摘要

控制促性腺激素释放激素(GnRH)信号是治疗性激素依赖性疾病的有效策略。GnRH类似物已广泛用于治疗这些疾病;然而，GnRH类似物对GnRH信号的初始刺激或完全抑制会导致几种不同的不良反应的发生。因此，我们的目标是发现具有良好药代动力学和药效学特征的小分子GnRH拮抗剂。Linzagolix是一种有效的口服选择性GnRH拮抗剂。在这里，我们报道了林扎哥利克斯的体外和体内药理特性。Linzagolix选择性地结合到GnRH受体并抑制GnRH刺激的信号，其方式与cetrorelix(一种肽GnRH拮抗剂)相当。由于对性腺轴的抑制作用有助于治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤等妇科疾病，我们研究了口服林扎可利对去卵巢和完整食蟹猴性腺轴的影响。在去卵巢的猴子中，林扎哥利克斯在剂量超过1 mg/kg时立即抑制血清黄体生成素浓度，表明剂量依赖性抑制与血清林扎哥利克斯浓度相关。在完整的雌性猴子中，反复服用林扎哥利克斯抑制激素激增，停止或延长月经周期。 Furthermore, all animals presenting arrested menstrual cycles following linzagolix treatment showed recovery of hormone secretion and regular menstrual cycles after administration periods ended. Our results demonstrated that linzagolix has potential as a novel agent for reproductive-age women suffering from sex hormone-dependent diseases.

引用本文的药物库数据

药物

Linzagolix

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Linzagolix	促性腺激素释放激素受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节