pirtobrutinib在多个b细胞恶性肿瘤的潜力。

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詹森杰马托AR,佩纳C, Roeker勒,库姆斯CC

pirtobrutinib在多个b细胞恶性肿瘤的潜力。

睡觉内科杂志。2022年6月16日,13:20406207221101697。doi: 10.1177 / 20406207221101697。eCollection 2022。

PubMed ID

35747462 (在PubMed

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布鲁顿的酪氨酸激酶(对)杀人案是一个关键元素从b细胞受体下游信号(BCR)已经被不可逆转,在b细胞有效抑制癌症共价抑制剂包括ibrutinib和acalabrutinib。所有fda批准的共价对抑制剂依靠杀人案绑定481半胱氨酸(C481)活性部位的氨基酸对,杀人案因此呈现惰性。虽然共价对抑制剂杀人案已经非常成功的在多个b细胞恶性肿瘤,改善整体生存和无进展生存相对于chemoimmunotherapy在三期试验中,他们可以通过不宽容和疾病进展有限。Pirtobrutinib是一种新型的、高选择性和非共价结合独立于C481对抑制剂杀人案,在最近的一次,first-in-human 1/2期临床试验被证明是非常良好的耐受性和导致复发/难治性患者缓解多种b细胞恶性肿瘤。在这里,我们审查的药理学原理追求非共价对抑制剂杀人案,这种抑制剂的临床需要,现有的安全,和抵抗机制pirtobrutinib数据,和即将到来的临床试验,寻求定义pirtobrutinib的临床效用,这有可能实现多个领域的未满足的b细胞恶性肿瘤患者的临床需要。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Pirtobrutinib

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Pirtobrutinib	酪氨酸受体激酶BTK	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节