分析三种饮料成分的抑制动力学,bergamottin, dihydroxybergamottin和白藜芦醇CYP2C9活动。

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昭T,中山教授M, Inada R, Imaoka, Ohtani H

分析三种饮料成分的抑制动力学,bergamottin, dihydroxybergamottin和白藜芦醇CYP2C9活动。

药物金属底座Pharmacokinet。2022年2月,42:100429。doi: 10.1016 / j.dmpk.2021.100429。Epub 2021年11月3。

PubMed ID

34979453 (在PubMed

]

文摘

一些葡萄柚汁(GFJ)成分白藜芦醇,一个fruit-derived植物抗毒素,众所周知,抑制细胞色素P450 (CYP) 2 c9。然而,他们抑制模式和详细的抑制动力学仍未确定。本研究旨在探讨两个GFJ成分的抑制效应,bergamottin (BG)和dihydroxybergamottin (DHB)和白藜芦醇CYP2C9活动体外。DHB抑制CYP2C9活动,由华法林7-hydroxylation评估,预培养时间的方式(即。,抑制机理;MBI),以同样的方式作为CYP2C19和CYP3A4。最大的失活率(k(非活性的马克斯))是0.0638分钟(1)和0.12 - 0.26倍的CYP2C19 CYP3A4,分别。BG显示MBI和长期有效的竞争性抑制作用。白藜芦醇显示非竞争性抑制,抑制常数(K(我))3.64的妈妈。与抑制CYP2C19 CYP3A4,白藜芦醇没有诱导MBI。这些研究结果非常重要,估算的风险药物CYP2C9底物之间的相互作用和一些饮料。 (146 words).

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
白藜芦醇	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节