BRD4分析识别关键的慢性淋巴细胞白血病致癌电路和显示灵敏度PLX51107,小说在结构上不同的押注抑制剂。
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BRD4分析识别关键的慢性淋巴细胞白血病致癌电路和显示灵敏度PLX51107,小说在结构上不同的押注抑制剂。
癌症。2018年4月,8 (4):458 - 477。doi: 10.1158 / 2159 - 8290. - cd - 17 - 0902。Epub 2018年1月31日。
- PubMed ID
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29386193 (在PubMed]
- 文摘
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Bromodomain和extra-terminal(打赌)家族蛋白基因表达在癌症的主要监管机构。这里,我们利用BRD4分析来识别关键路径参与慢性淋巴细胞白血病(CLL)的发病机理。BRD4是过表达在慢性淋巴细胞白血病和丰富近端在慢性淋巴细胞白血病基因调节或新创的表达与已知函数在疾病发病机理和发展。这些基因,包括b细胞受体的主要成员(BCR)信号通路,这种治疗方法提供了一个理由来确定新目标在其他类型的癌症。此外,我们描述PLX51107,与小说结构不同的押注抑制剂在体外和体内药理特性,模拟或超过BCR信号代理的功效在慢性淋巴细胞白血病的临床前模型。,发现BRD4核心CLL的参与转录程序提供了一个令人信服的理由的PLX51107临床研究表观遗传治疗慢性淋巴细胞白血病和BRD4分析在其他癌症中的应用。意义:迄今为止,功能性BRD4在慢性淋巴细胞白血病的研究缺乏。通过整合基因组、功能以及药物分析,我们发现存在BRD4-regulated核心CLL转录程序和现在的临床前概念研究验证选择作为目标表观遗传方法抑制BCR信号在慢性淋巴细胞白血病。癌症越是加大;8 (4);458 - 77。 (c)2018 AACR.This article is highlighted in the In This Issue feature, p. 371.
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