Bromodomain抑制剂和癌症治疗:从结构到应用程序。
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Perez-Salvia M, Esteller M
Bromodomain抑制剂和癌症治疗:从结构到应用程序。
表观遗传学。2017年5月4日,12 (5):323 - 339。doi: 10.1080 / 15592294.2016.1265710。Epub 2016 12月2。
- PubMed ID
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27911230 (在PubMed]
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畸变的表观遗传景观是癌症的一个特点。改变酶的“作家”,“橡皮擦”,或“读者”的组蛋白修饰痕迹是常见的。Bromodomains“读者”绑定在组蛋白乙酰化赖氨酸尾巴。他们最重要的功能是调节基因转录的招聘不同的分子伴侣。此外,蛋白质包含bromodomains也是后生监管机构,尽管对这些领域的特殊功能。近年来,已经有越来越浓的兴趣开发小分子,可以针对特定的bromodomains。首先,这有助于澄清bromodomain-containing蛋白质的生物功能。其次,它打开了一条新战线抗击癌症。在本文我们将描述与Bromodomain相关联的结构和机制和Extra-Terminal主题(打赌)抑制剂和non-BET抑制剂,他们的发展现状,和承诺作为抗癌药物。
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