临床前的活动ff - 10501 - 01,小说inosine-5一磷酸脱氢酶抑制剂,在急性髓系白血病。

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临床前的活动ff - 10501 - 01,小说inosine-5一磷酸脱氢酶抑制剂,在急性髓系白血病。

Leuk研究》2017年8月,59:85 - 92。doi: 10.1016 / j.leukres.2017.05.016。2017年5月26日Epub。

PubMed ID

28599189 (在PubMed

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文摘

背景:ff - 10501 - 01是选择性肌苷一磷酸脱氢酶抑制剂(IMPDH)显示活动癌症细胞系。我们研究了ff - 10501 - 01是否有效地针对各种hypomethylating代理(协会)防敏感和急性髓系白血病(AML)细胞线。方法:我们对待多个细胞系(包括HMA-resistant细胞)和ff - 10501 - 01和分析增殖,细胞凋亡和细胞周期状态。我们也评估协会- ff - 10501 - 01组合和细胞外鸟苷拯救细胞增殖的能力在ff - 10501 - 01 -细胞治疗。我们进行了高效液相色谱法(HPLC)研究鸟嘌呤核苷酸水平处理和未经处理的细胞。最后,我们研究了影响ff - 10501 - 01在新鲜的外周血细胞取自AML患者。结果:ff - 10501 - 01显示强大的增殖和诱导细胞凋亡存在剂量依赖的相关性影响大约30妈妈。ff - 10501 - 01治疗的影响细胞周期状态变量,没有统计上显著的趋势。鸟苷获救扩散在ff - 10501 - 01 -细胞,治疗和高效液相色谱的结果显示,MOLM13细胞磷酸化鸟苷含量显著降低。ff - 10501 - 01有效减少扩散浓度的300妈妈和3主要AML样本。 CONCLUSIONS: FF-10501-01 effectively induces AML cell death and reduces AML peripheral blood cell proliferation by targeting guanine nucleotide biosynthesis regardless of HMA resistance status.

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药物

ff - 10501 - 01