新药和新兴治疗靶点的内皮素信号通路和个性化的精密医学的前景。

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达文波特美联社、Kuc再保险Southan C,马奎尔JJ

新药和新兴治疗靶点的内皮素信号通路和个性化的精密医学的前景。

杂志》2018年6月27日,67 (1):S37-S54。doi: 10.33549 / physiolres.933872。

PubMed ID

29947527 (在PubMed

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文摘

在过去三十年以来endothelin-1的发现,已经在诊所的治疗策略,主要是治疗肺动脉高血压,就是阻止肽的作用在ET (A)亚型或使用口服活性小分子受体拮抗剂。最近,有一个快速扩张的研究针对ET受体使用化学实体以外的其他小分子,特别是单克隆抗体拮抗剂和选择必威国际app性肽受体激动剂和拮抗剂。虽然通常口腔bio-availability牺牲,这些化合物有其它治疗的优势与潜力大大扩大药物靶点的内皮素途径和延长治疗其他病理生理条件。小分子的方法被保留,一项新策略来结合两个血管收缩的目标,(1)的血管紧张素受体以及双重的ET (a)受体拮抗剂sparsentan已经发达。第二个新兴战略结合的药物有两个不同的目标,ET (A)拮抗剂ambrisentan与磷酸二酯酶抑制剂他达拉非,改善肺动脉高血压的治疗。的解决等。(B)受体的晶体结构有可能识别变构为新颖的配体结合位点。推动进一步的关键是实验验证的单核苷酸多态性基因广泛意义五个血管疾病和显著增加大endothelin-1前体等离子体的数量。这个观察提供了一个理由测试这种分层患者分配单核苷酸多态性与内皮素制剂治疗,强调了潜在使用个性化的内皮素领域精密医学。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Sparsentan

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Sparsentan	Endothelin-1受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Sparsentan	2型血管紧张素ⅱ受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节