(19)F-NMR-based决心的吸收、代谢和排泄的口头phosphatidylinositol-3-kinase (PI3K)三角洲抑制剂leniolisib (CDZ173)在健康志愿者。
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皮尔森D,加尼叶M, Luneau,詹姆斯•广告墙
(19)F-NMR-based决心的吸收、代谢和排泄的口头phosphatidylinositol-3-kinase (PI3K)三角洲抑制剂leniolisib (CDZ173)在健康志愿者。
Xenobiotica。2019年8月,49 (8):953 - 960。doi: 10.1080 / 00498254.2018.1523488。Epub 2018年11月29日。
- PubMed ID
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30215545 (在PubMed]
- 文摘
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1。Leniolisib是一种新型口服phosphatidylinositol-3-kinase (PI3K)δ抑制剂,目前在临床治疗炎症和自身免疫性疾病的发展。2。我们调查了吸收、代谢和排泄的leniolisib在健康受试者单剂量口服400毫克first-in-human临床研究的一部分。父量化了药物和代谢物(19)F-NMR在等离子体中,尿液和粪便液相色谱分离后,和结构测定液相色谱耦合串联质谱分析。3所示。与毒品有关的材料主要是排泄尿液和粪便中氧化代谢物,提供证据表明,消除发生主要是通过新陈代谢。没有丰富的代谢产物在等离子体相对于父药物。获得了平均66%的质量平衡,证明相对广泛的消除/排泄数据可以通过(19)F-NMR第一次在人类临床研究没有使用放射性标记的药物。
