描述体外和体内代谢途径的临床实验的抗癌剂,2-methoxyestradiol。

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拉新泽西,这徐X, Veenstra TD, Venitz J, Dahut西城,费格WD

描述体外和体内代谢途径的临床实验的抗癌剂,2-methoxyestradiol。

J制药科学。2007年7月,96(7):1821 - 31所示。

PubMed ID

17252610 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是描述的代谢途径2-methoxyestradiol (2 me2),一个临床实验的抗癌药物。体外代谢研究是由孵化2 me2,与人类肝微粒体在不同条件和代谢物鉴定进行了使用液态chromatography-tandem质谱分析。在微粒体混合物中,四个主要氧化代谢物和两个葡萄糖醛酸配合观察来自2 me2,。人类的肝脏S9蛋白质分数被用来屏幕体外硫酸盐化作用但没有观察到著名的配合。总肝间隙使用搅拌好模型估计大约是712毫升/分钟。体内新陈代谢,评估使用24小时的尿液从癌症患者治疗2 me2,显示<总数的0.01%服用剂量的2 me2,尿液中排泄不变,大约1%的葡糖苷酸分泌。总的来说,这表明glucuronidation和随后的尿排泄是2 me2,消除途径。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

2-Methoxyestradiol