VMAT2抑制剂和Ingrezza之路(Valbenazine)。
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史密斯Harriott ND,威廉姆斯JP, EB, Bozigian惠普,Grigoriadis DE
VMAT2抑制剂和Ingrezza之路(Valbenazine)。
地中海食物化学2018;57 (1):87 - 111。doi: 10.1016 / bs.pmch.2017.12.002。Epub 2018年3月7日。
- PubMed ID
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29680151 (在PubMed]
- 文摘
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多巴胺能系统在中枢神经系统中发挥着关键作用,调节执行功能、激励、奖励,和运动控制。失调的关键单胺能的系统与中枢神经系统相关的疾病包括精神分裂症、帕金森氏病,注意缺陷多动障碍和成瘾等障碍。修改多巴胺能药物系统通过调节多巴胺的活动已成功地展示了通过提供治疗这些疾病的临床疗效。具体来说,抗精神病药物,典型和非典型,而作用于大脑中单胺能的系统,主要目标通过突触后抑制多巴胺系统多巴胺受体。水泡单胺转运蛋白2 (VMAT2)是一个完整的突触前蛋白调节包装和随后释放多巴胺和其他类神经元突触囊泡。尽管作用于突触的对立,抗精神病药物和VMAT2抑制剂减少中枢多巴胺能系统的活动。迟发性运动障碍是一种疾病,其特征是无意识的重复动作,并认为是由于hyperdopaminergic状态沉淀的抗精神病药物的使用。Valbenazine (nbi - 98854),一个新颖的化合物,通过活性代谢物,选择性地抑制VMAT2开发治疗迟发性运动障碍,是第一个批准用于治疗这种疾病的药物。这一章描述了导致valbenazine的发现过程,其药理特性,以及临床前和临床证据的效力。
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