研究dual-site乙酰胆碱酯酶抑制剂:高度有效的衍生品的清算银行和双官能石杉碱甲B。
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他XC,冯,王ZF, Y,郑年代,夏Y,江H,唐XC、白D
研究dual-site乙酰胆碱酯酶抑制剂:高度有效的衍生品的清算银行和双官能石杉碱甲B。
Bioorg医疗化学。2007年2月1;15 (3):1394 - 408。Epub 2006年11月9日。
- PubMed ID
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17126020 (在PubMed]
- 文摘
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自然(-)石杉碱甲B (HupB),从中草药中分离出来,显示适度抑制乙酰胆碱酯酶的活性(疼痛)。基于积极dual-site疼痛,一系列小说衍生品的清算银行,设计并合成双官能HupB。大多数衍生品的疼痛抑制效力HupB增强约2 - 3数量级与父母HupB相比。bis-HupB衍生品中,12 h展出最有效的疼痛抑制和评估了其药理作用在格瓦拉抑制体内,认知增强,和神经保护。bis-HupB衍生品上的对接研究12系列TcAChE表明配体结合的dual-site酶在不同的水平。