4-Hydroxytamoxifen线粒体通透性转换的有效抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

卡多佐厘米,阿尔梅达LM,库斯托迪奥简森-巴顿

4-Hydroxytamoxifen线粒体通透性转换的有效抑制剂。

线粒体。2002年10月;(6):485 - 95。

PubMed ID

16120301 (在PubMed

]

文摘

4-hydroxytamoxifen的影响(OHTAM),抗雌激素的主要活性代谢物中使用他莫昔芬乳腺癌治疗,研究线粒体通透性转换(MPT)和线粒体的生物能量学功能评估细胞死亡的机制和毒性作用。体外诱导了MPT孵化鼠肝线粒体与无机磷酸盐+ Ca2 + 1毫米和叔丁基氢过氧化物。OHTAM提供保护全身的Ca2 +线粒体肿胀、线粒体膜电位的去极化(deltapsi),电泳Ca2 +吸收损失能力和呼吸的解偶联,类似于环孢霉素a的浓度OHTAM使用不显著影响deltapsi,呼吸控制和二磷酸腺苷/氧气比率和诱发复极化和Ca2 +再吸收,表明这种抑制效应OHTAM是由于预防MPT感应,而不是由于抑制线粒体Ca2 + uniporter。自从MPT感应与线粒体氧化还原状态的氧化转变和/或增加活性氧的生成,由OHTAM MPT预防可能与它的抗氧化能力高。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Afimoxifene