开发的第二代抗雄激素治疗晚期前列腺癌。

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Tran C, Ouk年代,克莱格新泽西,陈Y,沃森PA, Arora V, Wongvipat J, Smith-Jones点,Yoo D, Kwon, Wasielewska T, Welsbie D,陈CD, Higano CS,啤酒TM,挂DT,谢尔嗨,荣格我,索耶斯CL

开发的第二代抗雄激素治疗晚期前列腺癌。

科学。2009年5月8日,324 (5928):787 - 90。doi: 10.1126 / science.1168175。Epub 2009年4月9日。

PubMed ID

19359544 (在PubMed

]

文摘

转移性前列腺癌治疗药物,对抗雄激素作用,但大多数病人的进步更激进的形式的疾病称为castration-resistant前列腺癌,由高雄激素受体的表达。这里我们描述diarylthiohydantoins RD162 MDV3100,两种化合物从一个屏幕优化非甾体类抗雄激素,保留活动设置的雄激素受体表达增加。这两个化合物结合雄激素受体的相对亲和力大于临床使用抗雄激素bicalutamide,减少其核易位的效率,损害DNA结合雄激素反应元素和招聘的辅活化因子。RD162 MDV3100可用口头和诱导肿瘤回归castration-resistant人类前列腺癌的小鼠模型。患者的第一个30 MDV3100 I / II期临床试验,13 30(43%)显示持续下降(> 50%)的血清前列腺特异性抗原浓度,前列腺癌的生物标志物。这些化合物从而似乎是很有前途的候选人为治疗晚期前列腺癌。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Enzalutamide

Pharmaco-proteomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
Enzalutamide	批准	KLK3	354年	减少	MDV 3100结果KLK3蛋白质的表达下降	19 q13.33