喜树碱和紫杉醇:从发现到临床。

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Wall ME, Wani MC

喜树碱和紫杉醇:从发现到临床。

中华民族药典杂志1996 04;51(1-3):239-53;讨论253 - 4。

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9213622 (PubMed视图

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摘要

喜树碱(CPT)和紫杉醇是在中国本土的喜树(Camptotheca acuminata)和美国西北太平洋沿岸地区的短叶红豆杉(Taxus brevifolia)的树梢中发现的次生代谢产物。这些化合物是通过生物测定引导分离的各种提取物和色谱馏分。通过核磁共振、质谱和x射线分析，阐明了它们独特而未知的结构。这两种化合物都具有独特的抗肿瘤活性机制;CPT独特地抑制了一种参与DNA复制的酶——拓扑异构酶I，而紫杉醇与一种蛋白质——微管蛋白结合，从而抑制了细胞分裂。紫杉醇被称为从天然产物中开发出来的最好的新型抗癌剂，对卵巢癌表现出特别的疗效。CPT和类似物单独或与顺铂联合对实体瘤、乳腺、肺和结直肠肿瘤有疗效，迄今为止大多数癌症化疗药物对这些肿瘤没有影响。

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药物

喜树碱