Licofelone——一种新型镇痛和抗炎剂。

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Kulkarni SK,辛格副总裁

Licofelone——一种新型镇痛和抗炎剂。

咕咕叫地中海上化学2007;7 (3):251 - 63。

PubMed ID

17305568 (在PubMed

]

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双重抑制剂阻止环氧合酶(COX)和脂氧合酶(LOX)花生四烯酸的代谢途径将拥有对考克斯酶选择性抑制剂的临床优势。其中一个最有前途的化合物属于这一类licofelone([2, 2二甲基6 - (4-chloropheny-7-phenyl-2 3-dihydro-1H-pyrrazoline-5-yl]乙酸)。最初由默克公司和由EuroAllaince发现,licofelone (IC考克斯(50)= 0.21 microM IC (50) 5-LOX = 0.18 microM)具有显著的镇痛、抗炎和平喘药效果在剂量导致没有胃肠道(GI)的副作用。的药效学特征licofelone评估和比较了广泛使用的非甾体抗炎药在不同的动物模型。licofelone ED(50)值的报告是11.22 - -27.07毫克/公斤,55-8阿宝和39.5毫克/公斤,阿宝carrageenan-induced爪子水肿和兰德尔Selitto痛觉过敏的老鼠试验,分别。Licofelone显示镇痛效果(ED(50) = 31.33毫克/公斤)对醋酸段在老鼠身上打滚。Licofelone行动一直持续时间和更有效的比吲哚美辛和与ED(50)值为2.92毫克/公斤,阿宝和36.77毫克/公斤,阿宝,在机械痛觉过敏和冷触诱发痛测试,分别对大鼠模型,切口疼痛。Licofelone显著改善indomethacin-induced胃溃疡,中性粒细胞粘附在肠系膜,脂质过氧化物在大鼠胃粘膜。licofelone扭转了改变血管通透性,形态变化,防止NSAIDs-related白三烯水平增加胃粘膜。临床前研究表明,licofelone不仅有令人信服的药效学影响而且耐受性良好。 It is currently under clinical evaluation in osteoarthritis (OA), the most common form of arthritis. The present review describes pharmacological and clinical development of licofelone as a dual inhibitor.

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Licofelone