髓I1-imidazoline和α2-adrenergic受体在抗高血压反应诱发由中央政府有意识的自发性高血压大鼠的可乐定类似物。

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Buccafusco JJ、拉普钙、韦斯特布鲁克KL, Ernsberger P

髓I1-imidazoline和α2-adrenergic受体在抗高血压反应诱发由中央政府有意识的自发性高血压大鼠的可乐定类似物。

J Exp其他杂志》1995年6月,273 (3):1162 - 71。

PubMed ID

7791087 (在PubMed

]

文摘

可乐定的抗高血压作用类似物通常归因于髓α2-adrenergic受体的刺激。最近的一些研究涉及的新特征的类咪唑啉受体在这方面扮演更重要的角色。在这项研究中,一系列的剂量的四咪唑啉和两个nonimidazoline抗高血压药物由脑池内的(i.c。)注入自由移动的自发性高血压大鼠。所有六个药物产生剂量依赖性下降平均动脉压(MAP)、心率(HR)。最有效的药物降低地图是咪唑啉制剂,特别是moxonidine I1-imidazoline受体的药物,具有较高的亲和力,但对α2-adrenergic受体亲和力相对较低。之间存在着高度的相关性明显的亲和力(Ki)对膜I1-receptors来源于牛延髓腹外侧的髓质和相对效力降低智能卡在自发性高血压大鼠注射后地图。相比之下,之间没有相关性存在α2-adrenergic受体亲和力值来自相同的源和降压反应。这些实验的结果是一致的与一个角色为髓I1-imidazoline受体在介导可乐定的抗高血压作用和相关的咪唑啉化合物在有意识的高血压动物。胍法辛nonimidazoline代理,虽然临床有效的抗高血压药,智能卡注射后并不是有效的。这种差异可能是由于一个反对加压的行动或压板行动由α2-adrenergic受体药物时在另一个站点周边地管理。 In contrast, the other nonimidazoline antihypertensive agent azepexole was fully efficacious after i.c. injection of the highest doses. Further studies may be necessary to determine whether drugs such as azepexole have a receptor target other than I1 or alpha 2-adrenergic receptors. We conclude that antihypertensive efficacy within the lower brainstem of conscious animals is predicted by interaction with I1-imidazoline but not alpha 2-adrenergic receptors.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Moxonidine	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Moxonidine	Nischarin	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节