选择性TrkB受体激动剂与强大的神经营养活动到7,8-dihydroxyflavone。
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张成泽西南,刘X,耶佩斯M,牧羊人KR,米勒GW,刘Y,威尔逊WD,肖G, Blanchi B,太阳你们,你们K
选择性TrkB受体激动剂与强大的神经营养活动到7,8-dihydroxyflavone。
《美国国家科学院刊S a . 2010年2月9日,107 (6):2687 - 92。doi: 10.1073 / pnas.0913572107。2010年1月25日Epub。
- PubMed ID
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20133810 (在PubMed]
- 文摘
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脑源性神经营养因子(BDNF),酪氨酸激酶的同源配体受体B (TrkB)受体,介导神经元生存、分化、突触可塑性和神经发生。然而,BDNF药代动力学资料很差,限制了其治疗的潜力。这里我们报告7的识别,8-dihydroxyflavone作为生物活性的高亲和性TrkB兴奋剂,引起受体二聚作用和自身磷酸化,激活下游信号。7,8-Dihydroxyflavone保护野生型,但不是TrkB-deficient,神经元细胞凋亡。政府7日8-dihydroxyflavone老鼠大脑的激活TrkB,抑制海人段毒性,减少梗塞卷在中风TrkB-dependent方式,神经在帕金森病的动物模型。因此,7,8-dihydroxyflavone模仿BDNF和充当一个健壮的TrkB受体激动剂,提供一个强大的治疗工具各种神经系统疾病的治疗。
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