四苯喹嗪,monoamine-depleting药物用于治疗运动过度的运动障碍。
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Guay博士
四苯喹嗪,monoamine-depleting药物用于治疗运动过度的运动障碍。
是J Geriatr Pharmacother。2010年8月,8 (4):331 - 73。doi: 10.1016 / j.amjopharm.2010.08.006。
- PubMed ID
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20869622 (在PubMed]
- 文摘
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背景:一些药物管理运动过度的运动障碍如肌张力障碍、舞蹈病,动作障碍、抽搐。那些是可用的(主要是精神安定剂)与广泛的潜在的严重副作用,包括诱导迟发的运动障碍。四苯喹嗪(着重)是一个monoamine-depleting剂最初研究在1950年代,目前美国食品和药物管理局批准用于治疗亨廷顿氏舞蹈病的疾病。目的:本文综述了化学,药理学,药物动力学,治疗使用,耐受性,药物相互作用潜力,着重的计量和管理。方法:MEDLINE(1950 - 201必威国际app0年2月)搜寻英文文章调查着重的任何方面。必威国际app搜索条件包括四苯喹嗪、Ro 1 - 9569, Nitoman, benzoquinolizines和利血平。确定文章的参考书目中寻找其他相关的出版物,尤其是那些没有索引在1960年代和1950年代。必威国际app结果:在寻找一个比利血平简单的化必威国际app合物,同时保留reserpine-like精神活动,着重在1950年代中被确定为一个成员的一大群benzoquinolizine衍生品。着重的损耗行为类,5 -羟色胺,去甲肾上腺素和多巴胺在中枢神经系统(CNS)。它通过可逆地抑制囊泡单胺转运体2型,从而防止单胺吸收到突触前神经元。 Clinical studies suggest that TBZ may have therapeutic applications in a wide range of hyperkinetic movement disorders. TBZ has been associated with numerous adverse effects, some of them serious and potentially fatal; these include parkinsonism, other extrapyramidal symptoms (particularly akathisia), depression and suicidality, neuroleptic malignant syndrome, and sedation. TBZ is subject to important drug-drug interactions with inhibitors and inducers of cytochrome P450 (CYP) 2D6, reserpine, and lithium. It is one of very few drugs whose dosing is based, in part, on the results of genotyping (in its case, genotyping for CYP2D6 metabolizer status). CONCLUSIONS: TBZ is a complicated drug in terms of its mechanism of action and its activities against the 3 major monoamines in the CNS, making it difficult to predict its efficacy and tolerability in patients with hyperkinetic movement disorders. It is associated with numerous adverse effects and several important drug-drug interactions. Much work remains to be done to determine the therapeutic potential of TBZ in the treatment of hyperkinetic movement disorders.
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