Abemaciclib的疗效和安全性,到和CDK6的抑制剂,为乳腺癌患者,非小细胞肺癌及其他实体肿瘤。

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Patnaik,罗森LS, Tolaney SM, Tolcher啊,高盛JW,甘地L,帕帕多普洛斯KP, Beeram M, Rasco DW,希尔顿摩根富林明,纳西尔,贝克曼RP, Schade AE, Fulford)广告,阮TS,马丁内斯R, Kulanthaivel P,李LQ,夫兰泽尔M,裙带DM,陈EM, Flaherty KT,温家宝PY,夏皮罗GI

Abemaciclib的疗效和安全性,到和CDK6的抑制剂,为乳腺癌患者,非小细胞肺癌及其他实体肿瘤。

癌症。2016年7月,6(7):740 - 53年。doi: 10.1158 / 2159 - 8290. - cd - 16 - 0095。2016年5月23日Epub。

PubMed ID
27217383 (在PubMed
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未标记的:我们评估安全、药动学特征、药效学影响,abemaciclib的抗肿瘤活性,口服生物利用率抑制剂的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK) 4和6,在一项多中心研究包括第一阶段升级紧随其后的是乳腺癌的肿瘤特异性军团,非小细胞肺癌(NSCLC)、胶质母细胞瘤,黑色素瘤,和结肠直肠癌。共有225名患者为:33 192年剂量升级和在肿瘤特异性的淋漓尽致。Dose-limiting毒性是三年级疲劳。最大耐受剂量200毫克每12个小时。最常见的可能治疗诱发的疲劳和涉及胃肠道不良事件有关,肾或造血系统。与剂量血浆浓度增加,扩散角化细胞和肿瘤药效学影响观察。射线照相反应实现以前治疗的乳腺癌患者,非小细胞肺癌,黑色素瘤。激素受体阳性乳腺癌的总体响应率为31%;此外,61%的患者达到反应或疾病持久稳定> / = 6个月。意义:Abemaciclib代表第一个到的选择性抑制剂和CDK6安全性允许连续定量实现持续抑制目标。 This first-in-human experience demonstrates single-agent activity for patients with advanced breast cancer, NSCLC, and other solid tumors. Cancer Discov; 6(7); 740-53. (c)2016 AACR.See related commentary by Lim et al., p. 697This article is highlighted in the In This Issue feature, p. 681.

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药物 转运体 类 生物 药理作用 行动
Abemaciclib 多种药物和毒素挤压蛋白质1 蛋白质 人类
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