发现betrixaban (PRT054021)， N-(5-氯吡啶-2-基)-2-(4-(N,N-二甲基氨基咪唑基)苯并胺-5-甲氧基苯酰胺，一种高效的，选择性的，口服有效的Xa因子抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

张鹏，黄伟，王林，鲍林，贾志杰，Bauer SM, Goldman EA, Probst GD，宋y，苏婷，范杰，吴勇，李伟，Woolfrey J, Sinha U, Wong PW, Edwards ST, Arfsten AE, Clizbe LA, Kanter J, Pandey A, Park G, Hutchaleelaha A, Lambing JL, Hollenbach SJ, Scarborough RM, Zhu BY

发现betrixaban (PRT054021)， N-(5-氯吡啶-2-基)-2-(4-(N,N-二甲基氨基咪唑基)苯并胺-5-甲氧基苯酰胺，一种高效的，选择性的，口服有效的Xa因子抑制剂。

生物医学化学杂志2009年4月15日;19(8):2179-85。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.02.111。Epub 2009 3月3日。

PubMed ID

19297154 (PubMed视图

]

摘要

系统的SAR研究体外因子Xa抑制活性周围的化合物1是通过修改每个三个苯环。发现了一类强效、选择性、有效、口服生物可利用的Xa直接因子抑制剂。通过hERG结合实验筛选这些化合物，以检测取代基对hERG通道亲和力的影响。在先导化合物中，betrixaban(化合物11,PRT054021)已被选为临床候选药物。

引用本文的药物库数据

药物

Betrixaban

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Betrixaban	凝血因子X	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Apixaban	凝血因子X	Ki (nM)	0.08	N/A	N/A	细节
Rivaroxaban	凝血因子X	Ki (nM)	0.4	N/A	N/A	细节