4-aminobenzoic酸衍生物作为小说带来的选择性抑制剂耐多药resistance-associated蛋白质。

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Leyers年代,黑客HG, Wiendlocha J, Gutschow M,威斯米

4-aminobenzoic酸衍生物作为小说带来的选择性抑制剂耐多药resistance-associated蛋白质。

地中海Bioorg化学。2008年9月1;18 (17):4761 - 3。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.07.127。Epub 2008年8月3。

PubMed ID

18707884 (在PubMed

]

文摘

我们提出一个新的领导抑制剂多药性resistance-associated蛋白质(可机读护照)。化合物1 (4 - [(5、6、7,8-tetrahydro-4-oxo-4H - [1] benzothieno [2, 3 - d] [1,3] thiazin-2-yl)氨基]本动物的酸)是强6倍比已知的抑制剂MK571 MRP1,同时MRP2 MK571的效果类似。结构类似物也被评估。其中,化合物2,共享4-aminobenzoic酸子结构,也抑制MRP1。对P-gp衍生品都是不活跃的。它可以得出结论,他们需要羧基抑制可机读护照,占这些化合物的选择性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
环孢霉素	微管的multispecific有机阴离子转运体1	集成电路50 (nM)	13600年	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	微管的multispecific有机阴离子转运体1	集成电路50 (nM)	235000年	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	耐多药resistance-associated蛋白1	集成电路50 (nM)	12000年	N /一个	N /一个	细节