合成non-immunosuppressive cyclophilin-Binding环孢菌素衍生品作为潜在anti-HIV-1药物。

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埃弗斯M, Barriere JC, Bashiardes G, Bousseau, JC, Dereu N, Filoche B,海宁Y,貂,Vuilhorgne M, Mignani年代

合成non-immunosuppressive cyclophilin-Binding环孢菌素衍生品作为潜在anti-HIV-1药物。

Bioorg地中海化学。2003年12月15日,13 (24):4415 - 9。

PubMed ID

14643337 (在PubMed

]

文摘

原始环孢菌素A (CsA)衍生品轴承各种alkylthio肌氨酸残基的侧链3 (R配置)和最有效的和选择性的化合物4 Me-Leucine残留的羟基组准备从商用CsA在一个或两个步骤。(2 -(二甲基或diethylamino) -ethylthio-Sar)(3) -[(4 ' -哦)MeLeu] (4) csa衍生品3 k和l显示有效的体外anti-HIV-1 (IC(50)大约46海里)和低免疫抑制活动(IC(50) > = 1500海里)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
环孢霉素	Peptidyl-prolyl顺反异构酶一	集成电路50 (nM)	2	N /一个	N /一个	细节